Il monumentale complesso, che ha subito profonde alterazioni nei secoli e cambi d'uso, è stato edificato dai Carmelitani a partire dalla metà del XIII secolo, inglobando la precedente chiesa di San Niccolò risalente all'VIII secolo. L'edificio attuale risale in larga parte al XIV secolo, con rimaneggiamenti del 1517 attribuiti a Baldassarre Peruzzi, autore anche dell'antistante palazzo Celsi Pollini.

Sono molte le opere d'arte di valore conservate all'interno della chiesa. In controfacciata sono presenti, a sinistra e destra rispettivamente, una tela attribuita a Dionisio Montorselli e raffigurante Santa Maria de' Pazzi che riceve la corona di spine da Cristo e una tela di Rutilio Manetti raffigurante le Tre Marie e Giovanni Evangelista sotto la croce, entrambi del XVII secolo.

Sulla parete destra della navata si trovano l'Adorazione dei pastori del Riccio terminata da Arcangelo Salimbeni (1570-1571), un affresco frammentario del primo decennio del XV secolo di Benedetto di Bindo con l'Assunzione di Maria e forse la più importante opera della chiesa, la grande tavola con San Michele Arcangelo che scaccia gli angeli ribelli, capolavoro di Domenico Beccafumi, databile al 1526-1535 circa. Il chiostro è decorato da affreschi di Giuseppe Nicola Nasini.